Создан новый вид анальгетика
Вторник, 09 марта 2021Специалисты НИЦ «Курчатовский институт» - ПИЯФ создали новый вид анальгетика, который по своим свойствам не уступает морфию, но нетоксичен и не вызывает привыкания. Обезболивающее действие препарата основано на эффекте, который оказывает на организм нейропептид энкефалин.
О том, что это вещество способно снимать боль, специалистам известно давно. Но на практике применить его не получалось: в мозге нейропептид распадался под воздействием ферментов. Специалистам удалось сделать энкефалин более устойчивым с помощью аминокислоты бета-аланина. Это позволило увеличить время обезболивающего воздействия соединения с 30 до 180 минут.
«Первоначально мы обнаружили, что бета-аланин защищает пептиды в среде мозга от нападающих на них ферментов, и решили проверить этот эффект на примере лекарственного пептида - энкефалина, - рассказал главный научный сотрудник Лаборатории биополимеров Отделения молекулярной и радиационной биофизики НИЦ «Курчатовский институт» - ПИЯФ Марк Мосевицкий.
Ученые создали несколько модификаций энкефалина с этой аминокислотой. Чтобы проверить стабильность полученного вещества, они провели испытания в условиях, имитирующих те, в которые попадает пептид в мозге (использовалась суспензия выделенных аксонных окончаний нейронов). Эксперимент показал: незащищенный энкефалин полностью разрушался за 40 минут, а его модификации с бета-аланином даже через 180 минут сохраняли целостность молекул на уровне 70–85%.
Обезболивающий эффект препарата проверили на крысах с помощью стандартного опыта "отдергивания хвоста". Для этого хвосты животных погружают в воду температурой 55 °С и засекают, через сколько секунд крысы их отдернут. Чем больше времени пройдет, тем сильнее анестезия.
Оказалось, что по этому тесту показатели одной из модифицированных форм энкефалина практически совпадают с морфином, другой — даже выше. Препарат также проверили на острую токсичность, тест оказался отрицательным. Кроме того, эксперименты показали, что вещество не вызывает зависимости и не приводит к нарушениям поведения и памяти.
Сейчас разработчики готовятся к доклинической стадии испытаний препарата, которая следует за лабораторными исследованиями.
Материал опубликован под рубрикой «Центр науки» – это совместный проект Курчатовского института и газеты «Известия». Полную версию статьи читайте здесь
